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成果报道(十四)|炮制淫羊藿新成份GH01在治疗骨质疏松方面具有巨大潜力

发布时间:2023-08-18

淫羊藿,又称仙灵脾、三枝九叶草,是我国药典收载的传统中药,具有补肾阳、壮筋骨、去风湿等功效。淫羊藿在临床多以饮片入药,历代的炮制方法有十几种之多,但自宋代以后多以羊脂油炒制为主。淫羊藿生品祛风湿、坚筋骨力胜,油炙后补肾阳、壮筋骨作用增强 。淫羊藿主要药理活性成分是黄酮类化合物,最有效被人体吸收的形态是淫羊藿次苷。而淫羊藿次苷GH01仅在不到千分之二的淫羊藿原药材中含有,且含量在万分之二左右。淫羊藿在炮制过程中,会产生微量的次苷GH01,对其功效产生重大影响。目前对该化合物的药效研究的报道非常少。

基于此,新澳门新葡萄娱乐以合成生物学技术为核心,针对传统中药淫羊藿进行了多年的研究,从炮制,到生物合成,到多组学评价乃至临床试验,新澳门新葡萄娱乐发现了淫羊藿稀有成份GH01展示出比其他淫羊藿黄酮苷更好的应用潜力

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众所周知,骨骼健康取决于成骨细胞介导的骨形成和破骨细胞介导的骨吸收之间的平衡,成骨细胞负责产生新的骨质,破骨细胞负责吸收旧的骨质,两者相互制衡、相互配合,骨骼才能正常的进行新陈代谢。骨质疏松症是一种与年龄相关的骨骼退行性疾病,伴有骨质流失和微结构恶化。通常,50岁以上女性随着月经的紊乱或停经,雌激素水平会显著下降,成骨细胞的活性大不如前,而破骨细胞的作用反倒活跃起来,从而导致围绝经期骨质疏松(绝经后骨质疏松)的发生。目前临床上治疗骨质疏松症的药物多为抑制骨吸收,而不能促进骨形成,如双磷酸盐等。

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近日,广东新澳门新葡萄娱乐生物科技有限公司联合中科院精密测量科学与技术创新研究院、梅州市中科绿色植物高值化利用工程研究院、广东工业大学生物医药学院在国际知名期刊《ACS Pharmacology& Translational Science》 上发表了题为“A Novel Prenylflavonoid Icariside I Ameliorates Estrogen DeficiencyInduced Osteoporosis via Simultaneous Regulation of Osteoblast and Osteoclast Differentiation” 研究论文。论文通讯作者为中科院精密测量科学与技术创新研究院/梅州市中科绿色植物高值化利用工程研究院张利民研究员。

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在这项研究中,新澳门新葡萄娱乐首次发现从淫羊藿中分离的一种新型戊烯基类黄酮icariside I (GH01)可以有效改善卵巢切除术(OVX)小鼠模型中雌激素缺乏引起的骨质疏松症,并增强小梁和皮质骨。在机制上,新澳门新葡萄娱乐的体外实验结果表明,GH01通过抑制rankl诱导的TRAF6-MAPK-p38-NFATcl级联抑制破骨细胞的分化和吸收。同时,新澳门新葡萄娱乐还发现GH01通过抑制脂肪生成和加速成骨细胞的能量代谢,以剂量依赖性的方式促进成骨细胞的分化和形成。此外,体外和体内研究也表明,GH01不仅是一种无毒的天然小分子,而且有利于OVX小鼠肝损伤的恢复。这些结果表明,GH01通过同时调节成骨细胞和破骨细胞的分化,具有很大的治疗骨质疏松的潜力。


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